La histamina es una sustancia liberada por el sistema inmunitario del cuerpo de las células llamadas mastocitos. Esto ocurre en respuesta a lesiones o alergias. Los receptores de histamina son las proteínas en las células que se encuentran en el cerebro, los vasos sanguíneos, los pulmones, la piel y el estómago que se unen a la histamina para producir una respuesta inflamatoria. Los síntomas de la respuesta inflamatoria son ojos rojos y llorosos, hinchazón del cuerpo, picazón, erupción cutánea o ronchas y brotes de la piel, malestar estomacal, congestión y secreción nasal, junto con estornudos, tos y falta de aliento. Los bloqueadores de histamina, o antihistamínicos, son medicamentos que evitan la unión de la histamina a sus receptores dentro del cuerpo y, por lo tanto, inhiben o disminuyen estos síntomas. Tres tipos de receptores de histamina se ven afectados por estos medicamentos llamados receptores H1, H2 y H3. Mientras que los receptores H1 están más extendidos en el cuerpo, los receptores H2 se encuentran principalmente en el estómago y los receptores H3 en el cerebro. Los bloqueadores H1 previenen o reducen las reacciones alérgicas graves, secreción nasal inducida por alergias llamada rinitis alérgica, congestión nasal y erupción cutánea. Los bloqueadores H2 disminuyen las afecciones relacionadas con la acidez estomacal como el reflujo ácido llamado enfermedad por reflujo gastroesofágico o ERGE, donde el ácido o los alimentos regurgitan desde el estómago hacia la garganta, y las úlceras pépticas, que son llagas en el revestimiento del estómago como resultado de la secreción excesiva de ácido estomacal. Los bloqueadores H3 todavía se están estudiando en condiciones que involucran el cerebro y el sueño. (Ver referencias 5, 7 y 9).
Bloqueadores de receptor de histamina H1 de primera generación
Para aliviar los síntomas de alergia, se desarrollaron los bloqueadores H1 de primera generación, comenzando con el medicamento difenhidramina (Benadryl). Otros medicamentos en esta clase incluyen clorfeneramine (Chlor-trimeton) e hydroxyzine (Vistaril). Los bloqueadores de los receptores H1 funcionan para prevenir la congestión sinusal, las alergias estacionales, las náuseas, la picazón y la reacción de la piel y erupción cutánea. Además, la difenhidramina intravenosa o inyectable a menudo se usa en el hospital para tratar reacciones alérgicas graves como la anafilaxia. Los efectos secundarios de estos medicamentos incluyen somnolencia, malestar estomacal, aumento del ritmo cardíaco, boca seca, visión borrosa y confusión. Otra clase de medicamentos que bloquean los receptores H1 son los antidepresivos tricíclicos o ATC, que generalmente se usan para tratar la depresión. Por ejemplo, la doxepina (Silenor) es un TCA que, debido a su efecto secundario de sedación, a menudo se usa para tratar el insomnio. (Ref. 3, 4 y 6)
Bloqueadores del receptor de histamina H1 de segunda y tercera generación
La segunda generación de antagonistas de los receptores H1 se desarrolló para evitar los efectos somnolientos de la primera clase. Estos antihistamínicos tienen las mismas acciones que la primera generación, pero son conocidos por menos somnolencia diurna, boca seca y confusión. Utilizados para tratar los síntomas de alergia estacional durante el día, los miembros de esta clase son loratidina (Claritin), cetirizina (Zyrtec) y las gotas oftálmicas de olopatadina oftálmica (Pataday). Según un artículo publicado en el "Journal of Allergy and Clinical Immunology" en abril de 2004, la tercera generación de bloqueadores H1 tiene incluso menos efectos en el cerebro que incluso el bloqueo de segunda generación y mayor de la liberación de histamina de los mastocitos. Esta clase de medicamentos está hecha de la segunda generación en formas llamadas metabolitos, que es más fácil de usar para el cuerpo. Los metabolitos son subproductos de medicamentos que el cuerpo ha descompuesto en las células. Algunos de los medicamentos de esta clase son levocetirizina (Xyzal), que proviene de cetirizina, desloratadina (Clarinex), el metabolito de loratadina y fexofenadina (Allegra), que se desarrolló a partir de terfenadina que ya no está en el mercado. (Ver ref 2, 3, 4, 6, 9)
Bloqueadores del receptor H2 de histamina
Mientras que los receptores H1 se encuentran en el cerebro, los vasos sanguíneos, la piel y los conductos de aire, los receptores H2 se encuentran principalmente en el revestimiento del estómago. La estimulación de los receptores H2 envía señales a las células de las paredes del estómago para que secreten ácidos gástricos. Los bloqueadores H2 fueron diseñados específicamente para disminuir la secreción de estos ácidos y ayudar a aliviar los síntomas de acidez estomacal, así como a prevenir la formación de ERGE o úlceras estomacales. Al no tener efectos inmediatos, estos medicamentos pueden tomar de 60 a 90 minutos antes de que funcionen, e incluso entonces los síntomas pueden no comenzar a resolverse durante 2 semanas. (Ref. 5 y 9). Se incluyen en este grupo los medicamentos ranitidina (Zantac), nizatidina (Axid AR), cimetidina (Tagamet) y famotidina (Pepcid AC). (Véanse las referencias 5 y 9). Los efectos secundarios de estos medicamentos consisten en dolor de cabeza, diarrea y mareos. (Ver referencia 5).
Bloqueadores del receptor de histamina H3
Los receptores H3 se encuentran dentro del cerebro y se ha encontrado que están asociados con la vigilia. La tiaperamida fue el primer bloqueador de H3 creado, pero pronto se descubrió que era tóxico para el hígado y fue reemplazado por pitolisant. Según un artículo publicado en el "British Journal of Pharmacology" en enero de 2011, esta clase de medicamentos tiene un gran potencial para su uso en afecciones que afectan el ciclo de sueño-vigilia, como la narcolepsia, un trastorno del sueño caracterizado por ataques repentinos de sueño durante el día, y Enfermedad de Parkinson, que es un trastorno degenerativo progresivo del cerebro que afecta el movimiento, la fatiga y la memoria. (Ver ref. 7). Estas drogas todavía se están estudiando con más detalle.
Advertencias y precauciones
Si una mujer está amamantando o está embarazada, debe comunicarse con su médico antes de tomar cualquiera de estos medicamentos. Se debe tener precaución en personas con problemas renales y hepáticos antes de tomar antihistamínicos. Si se presentan síntomas de alergias, como erupción cutánea, dolor en el pecho, hinchazón de la garganta o la cara y falta de aliento al tomar estos medicamentos, una persona debe comunicarse con su proveedor de atención médica de inmediato.
